2024年5月6日晚間，通化東寶宣布其痛風(fēng)XO/URAT1雙靶點(diǎn)抑制劑IIa期臨床試驗(yàn)完成首例患者給藥。根據(jù)公開數(shù)據(jù)查詢顯示，通化東寶XO/URAT1雙靶點(diǎn)抑制劑是目前業(yè)內(nèi)唯一一款正在臨床試驗(yàn)的痛風(fēng)雙靶點(diǎn)藥物，為同領(lǐng)域中在研的first-in-class產(chǎn)品。

通化東寶表示，此次IIa期臨床試驗(yàn)完成首例患者入組，是公司在該領(lǐng)域邁出的又一堅(jiān)實(shí)一步，公司后續(xù)將繼續(xù)全速推進(jìn)該產(chǎn)品的臨床研究，以滿足當(dāng)前巨大且未滿足的臨床需求，為患者提供更優(yōu)的用藥選擇。

據(jù)了解，XO/URAT1雙靶點(diǎn)抑制劑（THDBH151片）既能抑制黃嘌呤氧化酶（XO），從源頭上減少尿酸的生成，又能抑制腎小管尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)體（URAT1）對(duì)尿酸的重吸收，加快尿酸排除體外，故而在作用機(jī)制上存在優(yōu)勢(shì)。此外，THDBH151片通過平衡其XO及URAT1兩個(gè)靶點(diǎn)的各自生物學(xué)活性，提高藥效的同時(shí)降低了相應(yīng)副作用，大幅提高患者依從性。

根據(jù)此前發(fā)布公告披露的I期臨床數(shù)據(jù)，XO/URAT1雙靶點(diǎn)抑制劑安全性和耐受性良好，驗(yàn)證了在人體內(nèi)同時(shí)對(duì)于黃嘌呤氧化酶（XO）以及尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)體（URAT1）兩個(gè)靶點(diǎn)產(chǎn)生抑制作用，協(xié)同作用下顯著降低受試者血清尿酸水平，量效關(guān)系明顯。此次II期臨床試驗(yàn)主要目的是評(píng)估成人痛風(fēng)患者口服THDBH151片的安全性、耐受性和初步有效性；次要目的包括成人痛風(fēng)患者口服THDBH151片降尿酸作用、藥代/藥效動(dòng)力學(xué)特征、對(duì)成人痛風(fēng)患者痛風(fēng)發(fā)作的影響以及對(duì)比非布司他片對(duì)成人痛風(fēng)患者的降尿酸作用。

痛風(fēng)治療領(lǐng)域具有廣闊的發(fā)展空間。中國(guó)痛風(fēng)和高尿酸血癥患者呈明顯上升和年輕化趨勢(shì)，并已成為繼糖尿病、高血壓、高血脂癥后的“第四高”，痛風(fēng)已成為僅次于糖尿病的第二大代謝類疾病。根據(jù)弗若斯特沙利文分析，未來中國(guó)高尿酸血癥和痛風(fēng)患病人數(shù)會(huì)持續(xù)增加，將在2030年分別達(dá)到2.4億人/5,220萬人，對(duì)應(yīng)的中國(guó)痛風(fēng)藥物市場(chǎng)規(guī)模預(yù)計(jì)將增長(zhǎng)至108億元。

與此同時(shí)，目前已上市的產(chǎn)品中均有不同程度的毒副作用，例如，雷西納德和非布司他均被美國(guó)FDA納入黑框警告藥物。因此兼具療效和安全性的痛風(fēng)藥物為臨床亟需產(chǎn)品，具有廣大未被滿足的臨床需求。